Medikamente
· Abbaubremsende Medikamente (Antiresorptiva)
SERM’s (Selektive Östrogen-Rezeptor-Modulatoren):
- Was sind SERM’s?
- Wirkmechanismus
- Effekte auf den Knochen
- Welche SERM’s gibt es?
- Nebenwirkungen und Einnahmevorschriften
- Positive Nebeneffekte
Das Wirkprinzip ist wie bei den Bisphosphonaten eine sehr effektive Hemmung des weiteren Knochenabbaus, jedoch aufgrund eines völlig anderen Wirkmechanismus. Dahinter steckt allerdings ein komplizierter Name: SERM’s – sog. selektive Östrogen-Rezeptor-Modulatoren.
Was sind SERM’s und wie wirken sie bei Osteoporose?
SERM steht für „selektive Östrogen-Rezeptor-Modulatoren“. Der Name klingt zwar nach Östrogen, aber SERM’s sind weder Östrogene noch Hormone. Sie wirken allerdings ähnlich – und zwar gezielt nur an bestimmten Stellen im Körper.
Zugelassener SERM´s zur Behandlung und Vorbeugung von Osteoporose sind Raloxifen (Evista®) und Bazedoxifen. Es hilft, den Knochenabbau nach den Wechseljahren zu bremsen – ähnlich wie Östrogene, aber ohne deren Wirkung auf Gebärmutter oder Brust.
Östrogene hemmen normalerweise die Aktivität der Osteoklasten, also der Zellen, die Knochen abbauen. Nach der Menopause fehlt dieser Schutz – das ist eine Hauptursache für die sogenannte postmenopausale Osteoporose.
SERM’s wie Raloxifen und Bazedoxifen binden sich an dieselben „Andockstellen“ (Rezeptoren) im Knochen wie Östrogene, wirken dort wie ein Schutzfaktor, aber nicht in anderen Geweben wie Brust oder Gebärmutter – daher der Begriff „selektiv“.
Kurz gesagt: SERM’s schützen den Knochen ähnlich wie Östrogen – aber gezielter und ohne hormonelle Nebenwirkungen an anderen Organen.
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Wie wirken SERM’s bei Osteoporose – und was ist ihr Vorteil?
SERM’s (selektive Östrogenrezeptor-Modulatoren) wirken an den knochenabbauenden Zellen (Osteoklasten) ähnlich wie Östrogene – sie bremsen oder verhindern den weiteren Knochenabbau. Vermutlich tun sie das sogar effektiver als Östrogene selbst. Diese Wirkung entsteht durch die gezielte Beeinflussung von Östrogenrezeptoren an den Osteoklasten, wodurch deren Aktivität deutlich reduziert wird. Die Folge: Die krankhaft erhöhte Knochenabbaurate sinkt oder normalisiert sich.
Im Unterschied zu Bisphosphonaten werden SERM’s nicht in den Knochen eingebaut und bleiben daher nicht langfristig im Körper. Ihre Wirkweise ist dadurch natürlicher und physiologischer.
An anderen Geweben – wie Gebärmutterschleimhaut und Brust – verhalten sich SERM’s jedoch ganz anders als Östrogene: Dort wirken sie wie Antiöstrogene.
Raloxifen und Bazedoxifen haben damit gleich mehrere Vorteile: Es senkt das Osteoporose-Risiko, stimuliert nicht die Gebärmutterschleimhaut (kein zusätzliches Gestagen nötig) und senkt gleichzeitig – ähnlich wie Tamoxifen – das Risiko für Brustkrebs. Ein echter Zusatznutzen gegenüber Östrogenen in der Hormonersatztherapie.
Ebenso wie die Bisphosphonate bewirkt Raloxifen und Bazedoxifen eine deutliche und diesen vergleichbare Senkung der Knochenabbaurate und an den Wirbelkörpern eine vergleichbare Reduktion des Knochenbruchrisikos. Die Knochendichte nimmt unter Therapie mit Raloxifen und Bazedoxifen ebenfalls leicht zu, wenngleich weniger deutlich als bei den Bisphosphonaten.
Derzeit gibt es zwei für die Therapie der Osteoporose zugelassenen SERM’s, das Raloxifen (Evista®) und Bazedoxifen. Weitere Präparate sind jedoch – ebenso wie bei den Bisphosphonaten – in der Entwicklung.
Wichtige Hinweise zur Einnahme von SERM’s
SERM’s wirkt an bestimmten Östrogenrezeptoren ähnlich wie das körpereigene Östrogen. Deshalb sollte es – genau wie Östrogene – nicht eingenommen werden, wenn in der Vergangenheit eine Lungenembolie oder tiefe Beinvenenthrombose aufgetreten ist. Denn auch SERM’s kann bei Risikopatientinnen das Risiko für solche Thrombosen erhöhen – das ist die wichtigste bekannte Nebenwirkung.
Weitere mögliche Nebenwirkungen wie Kopfschmerzen, allergische Reaktionen oder Leberschäden sind unter SERM’s sehr selten und treten nicht häufiger auf als bei anderen Osteoporose-Medikamenten wie z. B. Bisphosphonaten.
Da SERM’s eine östrogenähnliche Struktur haben, ist es nicht für jüngere Frauen vor der Menopause geeignet. Es würde mit den körpereigenen Östrogenen an den gleichen Rezeptoren um die Wirkung konkurrieren – beide könnten sich dadurch gegenseitig abschwächen. SERM’s dürfen deshalb nur bei Frauen nach den Wechseljahren angewendet werden.
Im Gegensatz zu Bisphosphonaten gibt es bei SERM’s keine speziellen Einnahmevorschriften. Wichtig ist nur, dass die Tablette täglich etwa zur gleichen Zeit eingenommen wird – idealerweise morgens oder abends –, um eine gleichmäßige Wirkung im Körper zu erzielen.
SERM’s bieten nicht nur wirksamen Schutz vor Osteoporose, sondern überzeugt auch durch zwei positive Nebeneffekte, die über die reine Knochentherapie hinausgehen.
Zum einen wirken SERM’s an der Brust wie ein Antiöstrogen und kann dadurch das Risiko für Brustkrebs deutlich senken. Dieser vorbeugende Effekt ist besonders für Frauen nach den Wechseljahren von Bedeutung.
Zum anderen haben SERM’s eine günstige Wirkung auf die Blutfette, insbesondere auf das Cholesterin. Bei Frauen mit gleichzeitig erhöhtem Cholesterinspiegel kann sich dieser unter der Einnahme von SERM’s verbessern – in manchen Fällen kann sogar auf einen zusätzlichen Lipidsenker verzichtet werden.
Durch diese Kombination aus Knochenschutz, Brustkrebsvorbeugung und möglicher Cholesterinsenkung bieten SERM’s einen echten Mehrwert in der Behandlung postmenopausaler Frauen.